メタドンの化学式。 メタドン

薬物中毒者の間で、その物質について言及されることが増えています メタドン. 効果的な鎮痛剤ですが​​、 強力な麻薬性. 今日、状況はメタドンが最も要求されるように発展しています」 ストリートドラッグ"。 それは物質のオピオイドグループに属し、非常に急速に使用されると、身体的および心理的依存を引き起こします.

クラスノダール「ロトス」のリハビリテーションセンター - 薬物中毒の治療に特化した、設備の整ったモダンな施設

私たちの クラスノダール「ロトス」のリハビリセンターオファー クラスノダールでの薬物中毒治療、 特に メタドン中毒. この薬は体に有害であることを警告したいと思います。神経系と心血管系の破壊を引き起こします。

メタドンはどのようにして生まれたのですか？

この薬は、1937 年にドイツの科学者によって合成されました。 彼らは、安全な薬を見つけるという重要な課題に直面しました。 モルヒネを置き換えるで使われる 医療目的. 薬はかなり前に入手されましたが、その使用の妥当性についての議論 薬物中毒治療今日まで実施されています。 メタドン療法は欧米では広く普及していますが、ロシアでは依然として論争の的となっています。

ロシアでメタドンが医療目的で使用されないのはなぜですか?

反論では メタドンの治療的使用、私たちの医師は、メタドンが強力な薬であるという証明された情報を提示しました. 医療目的でのその使用は、ある麻薬物質を別の麻薬物質に置き換えることに他なりません。 そして、ロシアの現在の状況は、メタドンが闇市場で自由に購入できるように発展しています。 したがって、善のために発明されたメタドンは、全世界にとって大きな悪となっています。

あなたの愛する人にメタドンを使用する傾向があることに気付いた場合は、すぐに私たちのセンターの医師に連絡して助けを求めてください. 私たちの専門家は、現時点でこのかなり一般的な病気を打ち負かすのに役立ちます. クラスノダールでのメタドン中毒治療 10 人中 9 人の患者が完全に健康な人としてセンターから退院しています。

多くの薬物中毒者がメタドンに切り替えるのはなぜですか?

ほとんどの薬物中毒者は、ウェブサイトにアクセスし、特定の薬物の効果を研究し、情報を読んだ後、自己治療します。 メタドンは健康への害が少ないとどこかで読んだことがありますが、 ヒロインより弱い、そしてその使用後は、より速く簡単になります 中毒から回復する、彼らはもちろんに行きます メタドン使用.

しかし、メタドンは決して依存症を取り除くものではなく、薬理学における他の目的を意図しており、危険性は麻薬グループの他の薬物と同じであることを思い出してください。

メタドン使用の危険性

麻薬中毒者 メタドンに切り替える別の薬から、彼らがこの物質に依存するようになる可能性があることに気づいていません。 メタドン中毒ヘロインと同じくらい危険 コデイン中毒. 何がひどいのか教えてあげる メタドン中毒:

• で メタドン使用多幸感、または麻薬中毒者が言うように、「ハイ」はそれほど顕著ではありません。 したがって、薬物中毒者は、この物質が他の薬物よりも弱く安全であると確信しています. しかし実際には、医師は問題に遭遇し、すでにそのことを知っています。 メタドン中毒治療が難しく、それを取り除くことはより困難です ヘロイン中毒 .
• メタドン中毒からの離脱より深刻で痛いです。 それは1か月間伸び、中毒者を疲れ果てさせることができます. その間 ヘロイン離脱 7〜10日続きます。 離脱中、中毒者は激しい苦悩と痛みを経験します。 苦しみは非常に顕著です。筋肉、骨、関節に痛みがあり、これに基づいて精神的な爆発が発生する可能性があります。 発音：衰弱、めまい、低血圧。
• で メタドンの過剰摂取人の死の可能性が高まっています。この事実は、我が国だけでなく世界でも統計によって確認されています。
• メタドン医薬品として認められ、 薬物中毒は治らない、そして治療で状況を悪化させます。

現在 メタドン認識された 最も危険なそして最も強力な薬であるため、ロシアでの使用はいかなる目的でも固く禁じられています。 特に危険な薬物のリストに含まれていました。

メタドンはいくつかの方法で使用されます

ロシアではメタドンが正式に禁止されているにもかかわらず、闇市場で購入することができます。 そして、彼がこの物質に依存している場合、薬物中毒者を止めるものは何もありません. 他のオピオイド薬と同様に、鎮痛作用と鎮静作用があります。 薬物中毒者は、経口、静脈内など、いくつかの方法で使用します。

経口経路最もシンプルで使いやすい。 私は丸薬を取り、水で洗い流しました。 粉末状のメタドンを水で薄めて飲む。 治療目的で、医師によって処方された厳密に制限された用量で使用されます。

序章 静脈内メタドン経験のある麻薬中毒者のサークルでは一般的です。 この形で、薬は闇市場で販売されており、人間の健康と生命に脅威を与えるのは彼です。 静脈に注入された物質にはさまざまな不純物が含まれており、それ自体がすでに危険であり、薬物を使用すると、身体への危険と害が数倍になります。 この使用方法では、数回の注射後に依存が発生する可能性があり、少なくとも6〜12か月かかります。 「針に切り替え」たい人は、これを知っておくべきです。

メタドン服用の兆候

後 メタドン使用の兆候それほど目立ちません。 したがって、愛する人がメタドンを使用しているかどうかを視覚的に判断することは非常に困難です。 メタドン中毒を明らかにする実験室で可能です。 医療従事者は、血液、尿、髪、爪中の薬物の含有量を判断できるようになります。 これにより、適時に薬物使用を停止して開始することができます メタドン中毒治療.

ラボメソッドに加えて メタドン中毒の検出薬物使用を識別するために使用できる行動の兆候があります。 あなたの小さな世話 親しい人そしてあなたは病気の進行を許しません。

薬物使用の兆候は次のとおりです。

• 収縮した生徒
• 支離滅裂でまとまりのない話し方
• ゆっくりとした呼吸
• 眠気、無気力状態
• 食欲不振
• 薬物の静脈内投与 - 手足や体のさまざまな部分への注射の痕跡

これらの徴候は多くのオピオイド薬に共通しており、あなたの愛する人が使用している薬の種類は、臨床検査によって医師が判断できます (中毒者自身がそれを認めない場合)。 しかし、いずれにせよ、中毒者が治療を受けたいかどうかにかかわらず、クリニックに連絡する必要があります。 主要な クラスノダールの麻薬専門医との相談すべてを表示し、決定するのに役立ちます 未来の運命麻薬中毒者。

クラスノダールにある Lotos リハビリテーション センターを選択する必要があるのはなぜですか?

私たちの中で クラスノダールのリハビリセンター誰でも行ける メタドン中毒治療、すべて 必要な条件治療と生活のために。 助けは専門家によって提供されます：心理学者と麻薬学者。 私たちに助けを求める患者は、治療の成功は、ある程度、患者の希望と医師の義務的条件の遵守に依存することを覚えておく必要があります。 認められたくないなら行け 匿名の病院での治療同じ有利な条件で。

メタドンの過剰摂取の危険性

すべての麻薬中毒者がいつそれを知っているわけではありません メタドンの過剰摂取死亡する可能性があります。 この警告は、メタドンやその他のオピオイドや薬物に対する過敏症の人にとって特に重要です。 危険な用量が確立されています-これは30〜50ミリグラムです。

で 薬物の過剰摂取次の症状が見られます。

• 吐き気、嘔吐反射、嘔吐
• 眠気、無気力、極度の脱力感
• 意識消失、ショック
• 排尿困難
• 心停止
• 肺水腫および呼吸停止が発生する

患者がそのような状態になるのを防ぐために、タイムリーに 麻薬中毒者に相談する. 医者なら誰でもその難しさを知っている メタドン中毒治療、中毒者は持続的な生理学的および心理的依存を発症するため. 治療は、医師の監督下および病院で包括的に行う必要があります。これは、患者にとってより安全で有益です。

私たちのセンターの医師は、壊れるなどの事実に常に直面しています。 で メタドン中毒それは3〜4週間続き、患者の深刻な苦痛を伴います。

決して自己治療をしてはならず、家で時間を過ごしてください。 このような状況では、専門家の助けが不可欠です。 医師は 解毒 - 有害物質の体をきれいにする.

メタドン中毒の解毒健康のための最高かつ最も安全な最新の医薬品であるビタミン療法を使用して行われます。 実施後、患者の状態はすぐに改善します。 患者はひどい痛みに苦しむのをやめ、気分が大幅に改善されます。

痛みを伴う嗜好からの患者の救出 - メタドン中毒そしてより難しい ヘロイン中毒治療. しかし、それにもかかわらず、治療は実行され、非常に成功しています。 デトックス後の回復成功への次のステップは、 リハビリテーション. この恐ろしい病気を克服したい場合は、心理療法士のすべての推奨事項に従う必要があります。 彼らはいつでも助ける準備ができています。 電話するだけです。

体系的 (IUPAC) 名:(RS)-6-(ジメチルアミノ)-4,4-ジフェニルヘプタン-3-オン 商号:イルカ 妊娠中の薬のカテゴリー：

オーストラリア: C

米国: C (リスクが排除されていない)

法的地位

オーストラリア：規制物質（S8）

カナダ: リスト I

デンマーク: アンラージュ III

英国: クラス A

米国: スケジュール II

℞ (処方箋のみ)

使い方：経口、静脈内、吹送、舌下、直腸 バイオアベイラビリティ: 41-99% (経口) タンパク質結合: 85-90% 代謝：肝臓 (CYP3A4、CYP2D6、および CYP2B6 酵素によって媒介される) 人生の半分： 7～65時間 排泄：尿、糞 方式： C 21 H 27 いいえ 分子量: 309.445 グラム/モル

ドロフィンとしても知られるメタドンは、合成オピオイドです。 鎮痛剤として、またオピオイド依存症患者の維持療法として医学的に使用されています。 メタドンは、その長時間作用性と強力な鎮痛効果により、重度の慢性疼痛の制御にも使用されます。 メタドンの副作用は、他のオピオイドと似ています。 米国でのメタドン中毒による死亡者数は、1999 年の 784 人から 2007 年には 5,518 人に増加しましたが、2011 年には 4,418 人に減少しました。 メタドンは合成非環状類似体であり、同じオピオイド受容体に作用します。 メタドンは、1937 年にドイツで Gustav Ehrhart と Max Bockmöll によって開発されました。 メタドンは、1947 年に Eli Lilly and Company によって米国に導入されました。 世界のほとんどの地域で、メタドンはモルヒネと同様に規制されています。 米国では、この物質はスケジュール II 規制物質です。 2013 年には、世界中で 41,400 キログラムのメタドンが製造されました。 メタドンは、世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。これは、基本的な健康システムに必要な最も重要な医薬品のリストです。

医療用途

支持療法

メタドンは、オピオイド依存症 (精神障害の診断および統計マニュアルの第 5 版ではオピオイド使用障害と呼ばれます) の維持治療に使用されます。 2009 年のコクラン レビューでは、直接的な患者データと尿/毛髪検査によって裏付けられているように、メタドンは患者の中毒治療を維持し、ヘロインの使用を抑えるのに有効であることがわかりました。 しかし、メタドンは中毒者の犯罪行為や死亡リスクに影響を与えませんでした。 メタドンは、オピオイド中毒者がより社交的で生産的な生活を送り、仕事を維持し、愛する人との関係を維持するのに役立ちます。 メタドンには多くのプラスの効果があります。 メタドンによるアヘン中毒の治療は、2 つの方法のいずれかで行われます。 MMT (メタドン維持療法) は、違法薬物の使用を止めたいが、アヘン剤を長期間控えることができない人々のために設計されています。 メタドン維持療法の期間は、数か月または数年にも及ぶことがあります。 薬物の使用を完全にやめたい薬物中毒者のためのメタドン削減プログラムもあります。 このようなプログラムの期間は、初回の投与量と依存症の減少率によって異なりますが、これは診療所や個々の患者によって異なります。 さらに、メタドン療法への参加は、肝炎や HIV などのアヘン剤注射に関連する感染症の伝染を減らすのに役立つ可能性があります。 メタドン療法の主な効果は、薬物への渇望を軽減し、禁断症状を抑制し、アヘン剤の使用に伴う陶酔効果をブロックすることです。 で 正しい使用、メタドン維持療法は、医学的観点から安全で鎮静作用がないと考えられています。 この治療法は、アヘン中毒の妊婦にも処方されます。 ロシアでは、メタドン治療は違法です。 保健当局は、この治療法が有効であるとは考えていません。 医師は、メタドン代替療法の場合のように、薬物使用の即時中止を奨励し、段階的な中止プロセスに反対します。 離脱症状を管理するために、患者にはしばしば鎮静剤と非アヘン系鎮痛剤が投与されます。

鎮痛作用

の ここ数年、メタドンは、慢性疼痛の鎮痛剤として、他の医学的問題の治療法として医師の間で人気を博しています. メタドンは非常に効果的な鎮痛剤です。 NMDA受容体に対するその活性により、 効果的なツール 神経因性疼痛に対して; 同じ理由で、メタドンの鎮痛効果は、他のオピオイドよりも耐性が低くなる可能性があります。 メタドンは、モルヒネやヒドロコドンなどの短時間作用型オピオイドよりも頻繁な投薬レジメンを必要としないため、他のオピオイドよりも医療現場でより多く使用されています. メタドンの普及に関連するもう 1 つの要因は、その低コストです。 2006 年 11 月 29 日、米国 FDA はメタドンの使用に関して、「疼痛管理のためのメタドンの使用は、呼吸と心拍数に死亡または生命を脅かす変化をもたらす可能性がある」という表題の公衆衛生勧告を発行しました。 ガイドラインには、「FDA は、患者の死亡および生命を脅かすメタドンの副作用に関する報告を受けています。 これらの死亡および生命を脅かす副作用は、鎮痛のためにメタドンを開始した患者、および他の強力な麻薬性鎮痛薬を使用した後にメタドンに切り替えた患者で発生しています。 メタドンは呼吸を遅くしたり浅くしたりして、患者が感じないかもしれない心拍数の危険な変化を引き起こす可能性があります。」 ガイドラインでは、FDA は医師に対し、以前にメタドンを服用したことがない患者にメタドンを処方する際には注意を払い、患者が指示どおりに薬を確実に服用するように求めています。 長期にわたる痛みに苦しむ患者は、「オピオイド ローテーション」と呼ばれる処置を受けることがあります。 これは、あるオピオイドから別のオピオイドに切り替えることを意味し、通常は数週間、またはより頻繁には数か月の間隔で行われます. オピオイドローテーションにより、可能な限り低い等価用量を使用できるため、副作用が軽減される場合があります。 その後、時間の経過と新しいオピオイドに対する耐性の増加に伴い、用量の増加が必要になります。 これにより、副作用や毒性の可能性が高まります。 その後、使用するオピオイドを再び変更し始めます。 このオピオイドの変更は、耐性を発症した患者を治療するための標準的な方法です。 通常、オピオイドに対する交差耐性があるため、オピオイドをローテーションする際に低用量の新薬を使用することはできません。 ただし、他のオピオイドからメタドンに切り替えると、他のオピオイドと比較して交差耐性が低くなります。 これは、メタドンを低用量で開始できることを意味します。

オピオイドデトックス

メタドンは、オピオイド依存症の解毒治療についても米国で承認されています。 ただし、厳格な連邦規制の下でこのように使用する必要があります。 外来治療プログラムは、連邦薬物乱用および精神衛生局 (SAMHSA) によって認定され、麻薬取締局 (DEA) に登録されている必要があります。

副作用

メタドンの副作用は次のとおりです。

鎮静

下痢または便秘

肌の赤み

発汗

暑さに弱い

めまいまたは失神

弱点

慢性疲労、眠気

眠気、入眠困難などの睡眠障害（不眠症）

瞳孔縮小

口渇

吐き気と嘔吐

低血圧

幻覚または錯乱

頭痛

胸の痛みや心拍数の増加などの心臓の問題

不整脈

ゆっくりしたまたは速い呼吸（低換気）、ふらつき、失神などの呼吸の問題

食欲不振、最悪の場合は食欲不振

体重の増加

女性化乳房（男性の乳房組織の肥大）

記憶喪失

胃の痛み

排尿困難

手や腕のむくみ

落ち着きがない、または動揺している

気分の変化、多幸感、見当識障害

神経質または不安

ぼやけた視界

性欲減退、生理の遅れ、オーガズムの達成困難、インポテンス

皮膚発疹

痙攣

中枢性睡眠時無呼吸

離脱症候群

身体症状

めまい

涙目

散瞳（瞳孔散大）

羞明（光に対する過敏症）

過換気症候群（呼吸が速すぎる、または深すぎる）

• 吐き気、嘔吐、下痢

  激しいかゆみ

  熱

  発汗

  振戦

  アカシジア（不安）

  頻脈（急速な心拍）

  しばしば関節および/または脚の痛み

  痛みの感受性の増加

  血圧が低すぎる（低血圧）または高すぎる（高血圧、脳卒中を引き起こす可能性がある）

認知症状

自殺念慮

• うつ

  呼吸が遅い（致命的かもしれない）

  自発的オーガズム

  長引く不眠症

  幻聴

  幻覚

  現実または想像上の嗅覚（におい）の高まり

  性欲の著しい減少または増加

  興奮

• パニック障害

  緊張感

  パラノイア

• 拒食症

離脱症状は、半減期が短いアヘン剤の中止の場合よりも大幅に長くなりますが、強度も低くなります。 推奨されるレジメン（通常、週に 1 ～ 2 mg）で解毒すると、離脱症状は最小限に抑えられるか、存在しなくなり、患者の体は減量ごとに順応することができます。 メタドンとは異なり、ブプレノルフィンは、記憶および時限タスク選択のテストで、精神機能のいくつかの領域で認知障害を引き起こします。 これらの特徴は、補充療法の中止後も持続する可能性があります。

口腔症状

メタドンは、砂糖シロップと混ぜて飲み込むことがあります。 この適用方法は、深刻な虫歯を引き起こす可能性があります。 メタドンはまた、唾液の保護機能を低下させることにより口渇を引き起こします。 これらの要因が組み合わさって、メタドンを服用している人に歯の損傷を引き起こすことがよくあります.

過剰摂取の症状

メタドンの過剰摂取は、次の症状のいくつかと関連している可能性があります。

縮瞳（瞳孔の収縮）

低換気（遅すぎる/浅い呼吸）

眠気、見当識障害、鎮静、無反応

冷たくてベトベトして青白い肌

筋肉のだるさ、起きているのが困難、吐き気。

失神と昏睡

過剰摂取に起因する呼吸抑制は、. ナロキソンは、新しい長時間作用型アンタゴニストよりも優先されます。 はるかに多くにもかかわらず 長期他の短時間作用型アゴニストと比較したメタドンの効果、およびナロキソンアンタゴニストの反復投与の必要性から、この薬は依然としてメタドンの過剰摂取に使用されています。 ナルトレキソンは半減期が長く、用量調節が困難です。 依存している患者がオピオイド拮抗薬を過剰に摂取すると、離脱症状（おそらく非常に重度）につながる可能性があります。 ナロキソンを使用すると、薬物は体から急速に排泄され、その結果、離脱は短くなります。 体内からナルトレキソンの投与量を除去するには、より長い時間がかかります。 メタドン過剰摂取の治療における一般的な問題は、(メタドンの作用持続時間が非常に長いのに比べて) ナロキソンの作用持続時間が短いことを考えると、患者を過剰摂取から解放するためにナロキソンの投与量を調整することです。ナロキソンが切れると、患者が別の用量を投与されない場合、患者は再び過剰摂取を経験する可能性があります (メタドンの摂取時間と用量によって異なります)。

寛容と依存

他のオピオイドと同様に、メタドンに対する耐性と依存性は、通常、反復投与で発生します。 他のオピオイドよりもメタドンによる鎮痛に対する耐性が低いといういくつかの臨床的証拠があります。 これは、NMDA受容体への影響による可能性があります。 メタドンのさまざまな生理学的効果に対する耐性はさまざまです。 鎮痛効果に対する耐性は、場合によっては急速に発達し、他の場合にはゆっくりと発達する. 通常、陶酔効果に対する耐性は急速に発達しますが、便秘、鎮静、呼吸抑制に対する耐性はゆっくりと発達します (たとえあったとしても)。

車両管理

メタドンの使用は、運転能力に悪影響を及ぼす可能性があります。 クイーンズランド大学の研究によると、メタドンを乱用している患者は、薬物を乱用していない患者と比較して、重大な事故を起こすリスクが大幅に高くなります。 220 人の薬物中毒者を対象とした研究では、被験者の大多数がポリドラッグを使用しており、17 人が致命的な交通事故に関与していましたが、無作為に選択され、致命的な交通事故に関与していない他の患者の対照群と比較されました。 しかし、メタドンを服用している患者の管理能力を確認する研究がいくつかあります。 車. 英国では、経口メタドンを処方された個人は、尿薬物検査を含む独立した健康診断を十分に完了した後、運転を続けることができます. ライセンスは、かかりつけの医師から肯定的な評価を受けた後にのみ、12 か月間発行されます。 静脈内または筋肉内メタドンを処方された人々は、主にこの使用方法による鎮静作用の増加により、英国での運転が許可されていません。

死亡

米国立健康統計センターによると、1999 年から 2004 年までの 5 年間で、メタドン関連の死亡者数は米国で 4 倍以上に増加しました。 ウェスト バージニア州では、2004 年にメタドンが 3,849 人の死亡に関連していると検死官が判断しました。 1999 年には、この数は 790 人でした。 これらの死亡の約 82% は偶発的なものとしてカウントされ、ほとんどの死亡はメタドンと他の薬物 (特に ) の併用に関連していました。 Substance Abuse and Mental Health Administration によって召集された専門家委員会は、「Methadone-Related Mortality US Report」というタイトルのレポートを発表しました。 統計はメタドンによる死亡の増加を示していますが、これらの死亡は主にメタドン治療プログラムで使用されるメタドンに関連していないと言わなければなりません. 報告書は、データは不完全なままであるが、会議の参加者は、オピオイド治療プログラムとは関係のないチャネルを通じて配布されたメタドンが、メタドン関連の死亡の中心的な要因である可能性が高いことに同意したと結論付けている. 2006 年、米国 FDA はメタドンの使用に関して、「鎮痛のためのメタドンの使用は死に至る可能性がある」という警告を発しました。 FDA はまた、医薬品に関する添付文書の情報を改訂しました。 変更には、標準的な成人の投与量に関する情報の削除が含まれていました。 チャールストン ガゼットは、「麻酔科医の意見では、古い標準用量は致死的である可能性があった」と報告しています。

体液中の検出

メタドンとその主な代謝物である 2-エチリデン-1,5-ジメチル-3,3-ジフェニルピロリジン (EDDP) は、薬物乱用検査中に尿中に検出され、入院患者の中毒の診断を確認するために血漿または血清中に検出されます。または法医学調査を支援する場合は全血で。 結果を解釈する際には、メタドンの使用歴が考慮されます。これは、メタドンを一度も使用したことがない人には受け入れられない用量に対して、通常の使用者が耐性を示す可能性があるためです。 通常のユーザーは、多くの場合、高レベルのメタドンとベースライン レベルの EDDP を持っています。

薬理学

メタドンは、μ-オピオイド受容体に結合することによって作用しますが、イオンチャネル型 NMDA グルタミン酸受容体にもいくつかの類似点があります。 メタドンは、CYP3A4、CYP2D6、および CYP2B6 によって代謝され、腸および脳における P 糖タンパク質流出の基質です。 メタドンのバイオアベイラビリティと半減期はユーザーによって異なります。 基本的に、メタドンは経口摂取されます。 副作用には、寛容、依存、および離脱に加えて、鎮静、低換気、便秘、および縮瞳が含まれます。 離脱症状は、2 週間から数ヶ月の範囲で、他のアヘン離脱より長く続く可能性があります。 人の体重、使用/乱用の履歴、代謝障害、腎機能障害などを含む、多くの要因がメタドンの代謝および体内からの排出速度に影響を与えます。

作用機序

レボメタドンは完全なμ-オピオイド受容体アゴニストです。 デキストロメタドンはオピオイド受容体に影響を与えませんが、グルタミン酸作動性 NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) 受容体に結合するため、グルタミン酸受容体拮抗薬として機能します。 メタドンは、主に NMDA 拮抗作用によってラットの神経因性疼痛を軽減します。 グルタミン酸は、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質です。 NMDA 受容体は、長期覚醒の調節と記憶形成において非常に重要な役割を果たします。 デキストロメトルファン (DXM) (解離性麻酔薬、MOA+)、チレタミン (獣医麻酔薬)、イボガイン (アフリカのイボガの木由来、M.O.A+.) などの NMDA 拮抗薬は、神経の発達を抑える役割について研究されています。オピオイド耐性と、おそらく記憶障害による中毒/耐性/離脱の可能な治療法として. NMDA拮抗作用は、メタドンがオピオイドに対する渇望と耐性を低下させるメカニズムの1つである可能性があります. この拮抗作用は次のように機能します。 可能なメカニズム神経因性疼痛の治療におけるメタドンの有効性。 右旋性形態 (D-メタドン) は NMDA 拮抗薬として作用し、オピオイド活性を欠いています。この形態のメタドンは、慢性疼痛の実験モデルで鎮痛効果があることが示されています。 メタドンはまた、ヒト胚性腎細胞で発現したラットの神経細胞 α3β4 ニコチン性アセチルコリン受容体の強力な非競合的アンタゴニストとしても作用しました。

代謝

メタドンはゆっくりと代謝され、非常に脂溶性であるため、モルヒネベースの薬物よりも長く作用します. メタドンの典型的な半減期は 15 ～ 60 時間で、平均は約 22 時間です。 ただし、メタドンの代謝率は、人によって大きく異なります。 さまざまな人々、4時間から130時間、さらには190時間までの範囲で最大100回。 このばらつきは、関連する CYP3A4、CYP2D6、および CYP2B6 酵素の産生における遺伝的ばらつきによるものと思われます。 多くの物質は、これらの酵素を誘導、阻害、または競合する可能性があり、メタドンの半減期に影響を与える (そして健康に害を及ぼす) 可能性があります。 半減期が長いため、多くの場合、オピオイド デトックス プログラムを実施している間、1 日 1 回だけ物質を摂取することができます。 一方、メタドンを急速に代謝する患者は、血中濃度の過度の増減とそれに伴う影響を回避しながら、症状を十分に緩和するために、1日2回服用する必要があるかもしれません. これらの患者には、メタドンの総投与量を減らすこともできます。 メタドンの鎮痛活性は、薬理学的半減期よりも短いです。 疼痛管理には通常、1 日に数回の投与が必要です。

投与方法

臨床環境におけるメタドンの最も一般的な投与経路は、ラセミ体の経口溶液の投与です。 しかし、ドイツでは、望ましいオピオイド効果のほとんどを担っているため、伝統的に R エナンチオマー (光学異性体 L) のみが使用されています。 この方法は、生産コストが高くなるため、あまり一般的ではなくなりつつあります。 メタドンは、従来の錠剤および舌下錠剤の形態で入手できます。 2 つの異なるフォーミュラは、ドリンクの形で摂取できるように設計されています。 飲用可能な形態には、すぐに飲める液体と「フロッピーディスク」、つまり経口投与のために水に溶かすように設計された錠剤が含まれます。 より良い用量調整を可能にするため、液体の形態が最も一般的です。 メサドンは、経口投与でも注射でもほぼ同じ効果があります。 メタドンの注射は、モルヒネやヒドロモルフォンなどの他の強力なオピオイドのように「高く」はありません。これは、メタドンの非常に大量の分布により、他の体組織、特に脂肪組織に拡散するためです。 血中濃度は、注射と経口投与でほぼ同時にピークに達します。 メタドン錠剤を注射すると、静脈の虚脱、あざ、腫れ、およびその他の有害な影響を引き起こす可能性があります. メタドン錠剤にはしばしばタルクが含まれており、これを注射すると血液中で小さな固体粒子の群れになり、多数の小さな血栓ができます。 これらの粒子は注射前にろ過することができず、メタドンを繰り返し使用すると、時間の経過とともに体内、特に肺や眼に蓄積し、肺高血圧症、不可逆的で進行性の疾患などのさまざまな合併症を引き起こします。 メタドーズ/メタドンも注射しないでください。 非常に希薄な濃度で投与すると、心停止の症例が報告されているだけでなく、砂糖やその他の成分による静脈の損傷も報告されています（無糖シロップも注射には推奨されません）. 経口処方は、信頼性と使いやすさを提供し、注射による薬物乱用からの一歩として機能する可能性があります. 米国連邦規制では、依存症治療プログラムでの経口処方の使用が義務付けられています。 英国のメタドン錠剤のパッケージに含まれる情報リーフレットには、錠剤は経口使用用であり、他の使用形態は身体に深刻な害を及ぼす可能性があると記載されています. この警告に加えて、静脈内での使用を困難にするために錠剤に添加物が含まれています。

話

メタドンは、ドイツのアヘン不足を解決するために、容易に入手できる前駆体を使用して製造できる合成オピオイドの探索の過程で、I.G.ファルベンのヘキスト AG に勤務する科学者によって 1937 年にドイツで開発されました。 1941 年 9 月 11 日、Bockmöll と Ehrhart は、構造がモルヒネまたは麻薬アルカロイドにわずかに似ているだけである「ヘキスト 10820」または「ポラミドン」(この名前はドイツでは現在も使用されている) と呼ばれる合成物質の特許出願を提出しました。 1943 年にこの物質が市場に出され、第二次世界大戦中にドイツ軍によって広く使用されました。 1930年、ドイツで薬剤ペチジン（デメロール）の生産が開始されましたが、研究開始時に発見された副作用のため、「ホッシュ10820」という名前でのメタドンの生産は中止されました。 ヒトラーがメタドンの生産を命じた、またはメタドンが彼にちなんで命名されたという神話があります (ドロフィンはメタドンのアメリカの商品名です)。 実際、モルヒネの供給が中断されたため、ドイツでメタドンが使用されたという証拠はありません。 戦後、ドイツのすべての特許、商標、研究報告は、反ファシスト連合の加盟国によって接収され、没収されました。 Hoechst AG の I.G. Farben の研究論文は、米国商務省情報局によって没収され、米国国務省の技術産業委員会によって調査された後、米国に移送されました。 委員会で発表された報告書は、メタドンには中毒性があるが、モルヒネよりも鎮静や呼吸抑制の形での副作用が少ないため、市販薬として注目されている. 1947 年になって初めて、アメリカ医師会の薬学および化学委員会によってこの薬に「メタドン」という一般名が与えられました。 Hoechst AG と I. G. Farben の特許権はもはや保護されていなかったので、フォーミュラに関心のあるすべての製薬会社は、わずか 1 ドルでメタドンを商業化する権利を購入することができた (Moll 1990)。 メタドンは、米国では 1947 年に Eli Lilly and Company によって商標 Dolophine で麻酔薬として販売され、現在 Roxane Laboratories に登録されています。 それ以来、オピオイド中毒の治療に使用されることで最もよく知られています. メタドンがヘロイン離脱の治療に有効であり、病院や他のオピオイド治療センターでよく使用されているという噂が巷で広まっています。 Vincent Dole 教授、Marie Niswonder、および Mary Jane Crick によるニューヨークのロックフェラー大学での研究の前に、メタドンは潜在的な代替療法として体系的に研究されていませんでした。 彼らの研究は、薬物中毒を単なる性格上の欠陥としてではなく、他の病気と同じように治療する必要があるという考えの根本的な変化に貢献しました. 今日まで、メタドン維持療法は、オピオイド依存症に対する最も体系的に研究され、成功を収めている治療法であり、薬物中毒に対する最も物議をかもしている薬物療法でもあります。 メタドンは、1947 年 8 月 14 日に FDA の承認を受けた Eli Lilly によって米国で最初に製造され、ドロフィン 5mg および 10mg 錠剤が製造されました。 1947 年 12 月 15 日、Mallinckrodt Pharmaceuticals は粉末の製造許可を取得しました。 1993 年 4 月 15 日、Mallinckrodt は 5 mg および 10 mg のブランドのジェネリック メタドース錠の承認を受けました。 Mallinckrodt は、2004 年 4 月 27 日に承認を受けたジェネリックの 5mg、10mg、および 40mg ボリュームも提供しています。 Dolophine ブランドは Eli Lilly によって作成されました。 軽蔑的な用語「アドルフィン」（実際の薬名ではありませんでした）は、1970 年代初頭の米国で一般的でした。 都市伝説によると、ドロフィンはアドルフ・ヒトラーにちなんで名付けられました。

社会と文化

商標

メタドンの商品名には、ドロフィン、シモロン、アミドン、メタドース、フィセプトン、ヘプタドンなどが含まれます。

価格

ドイツでは、患者 1 人あたりの年間費用は 3,000 ユーロ未満ですが、ヘロインの維持費は年間最大 10,000 ユーロです。 米国のメタドン クリニックでの治療費は、1 週間あたり 5 ～ 400 ドルです。 治療は、民間の保険またはメディケイドでカバーされる場合があります。 代替療法の費用を分析すると、クリニック訪問の費用は、社会全体の違法なオピオイド使用に関連する費用と比較的等しいことが示されています。

論争

オピオイド依存症の治療におけるメタドン代替療法は、中毒者の社会的統制におけるその役割について、社会科学で広く批判されてきました。 メタドンは中毒を「抑制する」ために作用するのではなく、それを方向転換して中毒を維持するように作用することが示唆されています. 一部の著者は、メタドンの広範な処方と、刑務所、病院、リハビリテーション センターなどの施設でのメタドンの使用に関するフーコーの分析を適用しています。 そのような批判は、薬物中毒が病気として認識され始めているという事実に焦点を当てています。 したがって、オピオイドの効果を模倣し、中毒者をより従順にするメタドンは、「薬」と見なされます.

ラセミ混合物を形成するメタドンには 2 つの異性体があり、生産が安価であるため、より一般的です。 ラセミメタドンの複数回の再結晶によって単離された左手異性体は、ラセミ体よりも製造に費用がかかります。 これは、ラセミ混合物よりもオピオイド受容体に対してより強力な効果があり、特に大陸ヨーロッパでは、商品名 Levo-Polpmitadone、Polamidone、Heptanone などで鎮痛剤として販売されています。いくつかの珍しい薬 酒石酸塩からなる研究の手段と主題。 D-メタドンの右旋性異性体は市販されていません。 オピオイド活性がなく、NMDA 拮抗薬として作用します。 慢性疼痛の実験モデルで鎮痛剤であることが示されています。 臨床で使用されているメタドンに最も近い化学物質は、レボ-α-アセチルメタドールまたは LAAM です。 作用持続時間が長い（48時間から72時間）ため、使用頻度を減らすことができます。 1994年、薬物中毒の治療薬として承認されました。 オランダでは、メタドンと他のすべての強力なオピオイド、および LAAM は、アヘン法のスケジュール I であり、米国ではスケジュール II の規制物質です。 まれな心臓の副作用が報告されているため、LAAM は米国およびヨーロッパの市場から撤退しました。 メタドンと構造的に関連しない他の薬物、特に Subutex (ブプレノルフィン) および Suboxone (ブプレノルフィンとナロキソン) も維持療法に使用されます。 中毒法が 2000 年に可決された後、米国の資格のある医師は、ブプレノルフィンやその他のスケジュール III の薬を外来で処方することが許可されました。 オランダ、スイス、英国、および他のいくつかのヨーロッパ諸国では​​、ブプレノルフィンと経口メタドンだけでなく、注射可能なメタドンと医薬品のジアモルヒネ (ヘロイン) または他のオピオイドも、政府の規制が緩いため、アヘン剤依存症の外来患者の維持治療に使用できます。米国よりも。 英国では、ジアモルヒネは非常に選択的に使用されており、中毒者には処方箋がありません。 ただし、300 人を超える人が参加できない特殊なテストは除きます。 オーストリアの研究では、Substitol-Retard および Compensan という商品名の徐放性経口モルヒネ (MS-Contin) が、経口メタドンよりも優れた結果をもたらすことが示されました。 ヘロイン維持療法に関する研究では、低用量メタドンとヘロイン維持療法を併用することで、感受性の低い患者の転帰を大幅に改善できることが示されています。 1990 年代後半以来、徐放性経口モルヒネは、メタドンおよびブプレノルフィンと共に、オピオイド代替療法 (OST) にオーストリアで使用されてきました。 最近では、この治療法はスロベニアとブルガリアで承認されており、英国を含む他の EU 諸国でも承認されていますが、そのような使用はまだ普及していません. ブプレノルフィンまたはメタドンと比較してモルヒネのより魅力的な副作用プロファイルは、オピオイド代替療法 (OST) のオプションとしてモルヒネを受け入れることにつながりました。 現在ウィーンでは、補充療法の 60% 以上が徐放性モルヒネの経口投与で使用されています。 OST にモルヒネを使用することを支持する多くの支持者にとって、この治療法の利点は、メタドンを投与された人々とは対照的に、中毒から回復することができるか、この治療オプションに満足している中毒者の割合がはるかに高いことを考えると、その欠点をはるかに上回ります.ブプレノルフィン、彼らはしばしば治療を拒否し、ヘロインなどの使用に戻り、多くの場合、彼らの好みのアヘン剤を購入できるようにするために、メタドンまたはブプレノルフィンの処方箋を販売します. オランダで実施された研究では、モルヒネがさまざまな精神的課題の認知に最小限の悪影響しか及ぼさないことが示されています。 このため、OZAモルヒネは、より良い心理的機能と社会的相互作用のためにも推奨されています. ジヒドロコデインなどのその他のオピオイドは、一部のヨーロッパ諸国では​​、メタドンまたはブプレノルフィンの代替として維持療法に使用されることもあります。 別 近親者メタドン、デキストロプロポキシフェンは、1957 年に Darvon というブランド名で最初に販売されました。 その経口鎮痛能は、コデインの 2 分の 1 から 3 分の 1 です。 65 mg の薬物は、約 600 mg にほぼ相当します。 デキストロプロポキシフェンは、軽度から中等度の痛みを和らげるために処方されます。 デキストロプロポキシフェン粉末は、米国規制物質法のスケジュール II であり、それを含む製剤はスケジュール IV です。 米国では、年間 100 トン以上のデキストロプロポキシフェンが生産され、2,500 万件以上の処方箋が作成されています。 デキストロプロポキシフェンは、他のオピオイドに比べて鎮痛効果が比較的低く、高用量では重度の呼吸抑制を引き起こす可能性があるため、中毒者は麻薬効果を得るために危険なほど高用量の薬物を服用する可能性があるため、その乱用は特に危険です. この薬は、レクリエーション薬の中で医療専門家が提示したトップ10の薬の1つであり、その使用は最も頻繁に死に至ります。 しかし、デキストロプロポキシフェンは、特に治療の目標が、維持療法に切り替えるのではなく、徐々に解毒して薬物禁断の状態にすることである場合、アヘン剤離脱症状の短期的な緩和のために依然として処方されています. この薬は、致命的な過剰摂取と不整脈の恐れがあるため、ヨーロッパと米国の市場から撤退しました. 推定 1,000 万人の患者がこれらの製品を使用しています。 まだ臨床で使用されている他のメタドン類似体は、ジピパノン (Diconal) とデキストロモラミド (Palfium) です。 これらの薬は作用持続時間が短いですが、鎮痛薬としての効果がはるかに高くなります。 1980 年代から 1990 年代初頭にかけて、ヘロイン中毒者が医薬品グレードのヘロインを入手できるようになる前は、経口摂取した場合でも、静脈内投与を必要とせずに強力ないわゆる「ハイ」を生成できるため、経口デキストロモラミドが処方されていました。 これらの薬物は、乱用や依存の可能性が高いです。 1970 年代には、薬物中毒者の間で蔓延していました。 それらは、末期がんやその他の重度の痛みを和らげるために使用されることはまだめったにありません。 深刻な病気. の さまざまな国 EU では薬物規制の法律が異なり、一部の国では、一般開業医が、薬物中毒者の健康と幸福を維持するのに最も効果的であると信じている薬物を処方する法的権利を持っています。

メタドンには、ロシア語とロシア語の両方でいくつかの同義語があります。 英語 (アミドン、アナドン、フェナドン、ドロフィン、フィセプトン、ヘプタドン、メソッド、ハニー、メタドン、ドロフィン、ジュース、A 302、A 4624、AN 148、アバドン、アドラン、アフルオール、アルギドン、アルギトン、アルゴリシナ、アルゴリシン、アルゴシン、アルゴリシン、アルゴベタン、アルゴキサル、アルギドン、アルトース、アミドン、アミドサン、アミロン、ベサドン、ブタルギン、セファルギン、コチドン、デプリドール、デプタドール、ダイアドン、ダイアミノン、ダイアモン、ディアノナ、ジセフォニン、ジシパン、ディスケット、ドラフィン、ドラミド、ドラミン、ドラフィン、ドルソナ、 Dolesona Dolofina , Metadon, Metasedin, Methidon, Metidon, Miadona, Midadona, Miheptane, Optalguine, Palamidone, Panalgen, Parasedin, Petalgin, Phenadon, Physepton, Polamivet, Porfolan, Quctidina, Quotidine, Quotidon, Sedadimona, Sinalguine, Sintalgon, Sintanal 、スパズモ - アルゴリジン、シモラン、シモロン、シンタナール、シルコ、ツラノン、タッサル、タッソール、ウルトラドン、ベモニル、ベロニル、ゼファルギン）。

メタドンは、薬、シロップ、錠剤のほか、アンプルに入った液体の形で入手できます。

メタドンの主な医療用途- 治療において代替療法を実施する ヘロインと アヘン剤依存症、鎮痛剤としても。
メサドンを消費すると、中枢神経系、心血管系、平滑筋に影響を与えます。 最初の効果は、経口投与の20〜30分後に感じられ始め、多幸感と持続時間はオピオイド群の他の薬の作用と同等です. メサドンは、ヘロインほど多幸感はありませんが、幸福感、暖かさ、眠気、落ち着きの感覚を誘発する傾向があります。 メタドンは、用量と個々の代謝に応じて、24 時間から 72 時間作用します。 メタドンに対する耐性はゆっくりと発達します。 記事を読んだ後は、メタドンとメタドン プログラムに関するムービーをご覧になることを忘れないでください。

メタドン使用の結果:
メタドンは中毒性がある ヘロイン. メサドンの「離脱」は3〜4週間、ヘロインの離脱は数日です。 メタドンの過剰摂取は、ほぼ 100% 致命的です。 ヘロインと比較して、メタドンは製造が容易で安価であり、静脈注射を必要としないため、中毒者を HIV から保護します。
しかし、医師によって計算された用量で経口メタドンを服用している中毒者は、ヘロインを服用したときのような多幸感を得られず、他の手段でそれらを得る機会を探しています. したがって、薬物中毒者は依然としてメタドンを静脈内投与することを好みます。、より高い投与量で、長い「撤退」期間と闇市場での高コスト（これは、ヘロインよりも長い期間（最大2日間）の身体への曝露によって決定されます）とともに、リハビリテーションのためのメタドンの使用は物議を醸しています。

メタドンに非常によく似た合成化合物 レボ-アルファアセチルメタドールまたはLAAM (ORLAAM)、効果がはるかに長く（48時間から72時間）、使用頻度を減らすことができます。 1994年、薬物中毒の治療薬として承認されました。

メタドンに似た別の物質は デキストプロポキシフェンは、1957 年に Darvon というブランド名で初めて製造されました。 経口摂取した場合のこの鎮痛剤の有効性は、コデインの効果と比較して 1/2、最大で 1/3 になり、65 ミリグラムはアスピリン 600 ミリグラムに相当します。 軽度の痛みを和らげるためにデキストロプロポキシフェンが処方されます。 デキストロプロポキシフェンの大部分はスケジュール II にあり、それを含む薬物はスケジュール IV にあります。 米国では毎年 100 トンを超えるデキストロプロポキシフェンが生産され、2,500 万を超える医薬品が製品として登録されています。 この薬は多くの毒性作用と関連しており、 医学研究それは死に至る可能性があります。

メタドンの歴史から：
メタドンはもともとナチスによって開発されました。 アヘンの供給が途絶えたとき、ゲーリングのようなヘロインのナチスは、起こり得る故障を避けたいと考え、ドイツの製薬会社にケシを必要としない完全合成アヘン剤の開発を命じました。 1937年ドイツの研究者 Max Bockmuhl と Gustav Ehrhart は、ジフェニルアセトニトリルとジメチルアミン-2-クロロプロパンを使用して、「製剤 8909」の合成に成功しました。 彼は、アドルフ・ヒトラー自身に敬意を表して、信じられているように、ドラフィンと名付けられました。
その後、合成はジフェニルブタンスルホン酸がすでに使用されているより単純なものに変更されました. 1942年 1999年、当初は鎮痛剤として実験目的で使用されていた薬物アミドンの工業生産が始まりました。 主な特徴メタドンはそれとは異なり、それでした モルヒネメサドンは経口摂取でも効果があります。 40代後半には本格的な臨床試験が行われ、激しい痛みに対するモルヒネの代替として医療現場で使用されるようになりました。
実際、メタドンと呼ばれるようになったのは 1954 年以降です。 製造特許の所有者は (失効するまで)、医療会社 Ely Lilly & Co. でした。
1960年代初頭 Vincent Dole (V. Dole) と Mary Niswander (M. Nyswander) は、ヘロイン中毒をメタドンで治療する方法を初めて開発しました。
当初、メタドン治療は印象的な結果をもたらしました。 ただし途中までは 1970年代年、メタドンの使用に関連する死亡者数が急激に増加しています。 事実、医学における薬物の広範な使用により、彼は「通り」へのアクセスが可能になり、医師の監督なしでの使用は、ヘロイン自体よりもはるかに危険であることが判明しました。
ロシアでは、メタドンは麻薬リストのリスト I に含まれています。, 向精神薬およびその前駆体はロシア連邦で管理されています (交通は禁止されています)。

経験から、この方法の使用は正当化されないことが示されています。麻薬学の分野の多くの専門家は、メタドンの使用が中毒から別の中毒への変化につながるという結論に達しました. ロシア医学アカデミーの学者であるババヤン教授は、メタドンの使用に関する国際的な経験は、この方法の矛盾を示しており、いかなる状況においても、ロシア連邦の領土で使用されるべきではない.

METADONE (6-ジメチルアミノ-4,4-ジフェニル-3-ヘプタノン) は合成オピオイドであり、モルヒネとは化学構造が異なり、人体に対してほぼ同様の効果があります。 メタドンの研究は、麻薬性鎮痛薬であることが判明した 1946 年に始まりました。 しばらくの間、それは激しい痛みのためのモルヒネの代用として使用されました.モルヒネとは異なり、メサドンは経口摂取すると効果的です.

メタドンはミューオピオイド受容体に高い親和性を持ち、アヘン剤（ヘロイン）中毒患者の治療に 1963 年から使用されています。 身体依存の発症を防ぐために、治療中の投与量は同じレベルに維持するか、継続的に減らす必要があります。 治療は通常、他の治療薬や心理療法のセッションを同時に予約して、長期間にわたって行われます。

同時に、メタドン自体が麻薬であるため、メタドンの治療への使用は議論の余地がなく、その使用の利点が疑わしく、害が明らかであると考える多くの麻薬学者によって拒否されています. さらに、メタドンには乱用につながる重大な麻薬作用があり、その分布は慎重に管理する必要があります。

商号 医薬品：アミドン、アダノン、フェナドン、ドロフィン、フィセプトン、ヘプタドン（アミドン、アナドン、フェナドン、ドロフィン、フィセプトン、ヘプタドン）。

有機体に対するメタドンの作用

治療用量では、メタドンは鎮痛効果と鎮静効果を示します。 中枢神経系、心血管系、平滑筋に影響を与えます。 効果は経口投与後 20-30 分で発生します。 鎮痛効果は4〜6時間後に現れます。 副作用：めまい、リラクゼーション、吐き気、嘔吐、発汗。 過剰摂取の場合、呼吸抑制、循環抑制、肺水腫、ミオグロビン尿症、急性腎不全が認められます。 慢性使用の症状: 弛緩、呼吸抑制、高血糖、発熱と圧迫感、徐脈、便秘、胆管痙攣など、全身の痛みと不眠症を含みます。

メタドンに対する耐性はゆっくりと発達します。 麻薬の可能性と陶酔効果の持続時間は、モルヒネで知られているものに匹敵します。

投与量、形態および投与方法

メサドン塩酸塩は、注射剤 (10 mg/mL)、溶液、および錠剤として入手できます。 メタドンは、静脈内、筋肉内、および皮下に投与され、口から（経口）摂取されます。 通常の経口投与量は、15 ml 溶液中 5 または 10 mg の錠剤または 5 mg です。 鎮痛のために、2.5〜10mgのメタドンを3〜4時間ごとに注射します。 解毒療法では、1回の経口投与量は15mgですが、場合によっては30mg以上処方されることもあります。 「路上で」不法に販売されたメタドンは、通常、合法的な供給源である病院や診療所から供給されます。

毒性

カジュアルな消費者の最小致死量は 50 mg、麻薬中毒者の場合は 200 mg 以上です。 非薬物中毒者の場合、毒性反応は血漿濃度 1 ～ 2 µg/ml で発生します。 血漿 MTD 濃度が 2 μg/mL を超えると、致命的となる可能性があります。

メタドンヘロインやモルヒネなどのアヘン中毒者の治療に使用されます。 この物質は禁断症状を緩和しますが、同時に中毒性の可能性が高いため、その使用は厳格な医師の監督下で行う必要があります. メタドンの過剰摂取の場合、患者は別の依存症にさらされ、その結果はヘロインやコデインの場合よりもはるかに深刻になる可能性があります.

メタドンは、ジフェニルプロピルアミンの誘導体で、モルヒネ様活性を持つ合成オピオイドです。 1937 年に IG ファルベン研究所で 2 人のドイツ人化学者グスタフ エールハルトとマックス ボックミュールによって発明されました。 もともとドルフィンという名前で生産されていた、塩酸ポラミドン。 経口投与されるシロップの形で販売されています。 鎮痛作用と催眠作用があります。 メタドンは肝臓で代謝されます。 その半減期は通常 13 時間から 50 時間ですが、場合によっては 130 時間から 190 時間に増加することがあります。

メタドンは消化管から容易に吸収されます。 胎盤を通過して母乳に移行します。 筋肉内注射によるメタドンの導入は、局所的な痛み、ならびに注射部位での組織刺激および皮下組織における癒着を引き起こす。 血中の薬物濃度の測定値は、皮下投与の10分後と経口投与の30分後に現れます。 血中最高濃度は、経口投与後4時間で観察されます。

メタドンは 88% が血漿タンパク質に結合しています。 摂取されたメタドンの大部分は、変化せずに組織に沈着し、そこから徐々に血流に放出されます。 脳内の最大濃度は、皮下または筋肉内注射の数時間後に観察されます。 主な代謝経路は N-脱メチル化です。 薬学的に不活性なメタドン代謝物は、胆汁と尿に排泄されます。 摂取した用量のわずか 10% しか変化せずに排泄されます。

リリースフォームと使用方法

薬は次の形で製造されます。

• - 錠剤5mg;
• - 粉末、水溶性;
• - 液体（液体1mlあたりアンプル10mg）。

消費方法

メタドンは次の場合に投与できます。

• - 口頭で;
• - 非経口 - 筋肉内または静脈内。

補充療法への応用

メタドンは、薬物中毒の治療に使用される合成オピオイドです。 この物質は代替薬として機能します。 その作用が長く、多幸感が少ないという事実により、患者は薬物中毒をあきらめて通常の生活に戻ることが容易になります。

しかし、メタドン治療の反対者は、そのような治療法は依存症の影響を隠すだけで、依存症を完全になくすわけではないと指摘しています. 患者は依然としてアヘン剤を定期的に服用する必要がありますが、脳内のオピオイド受容体への影響が少ないメタドンの形で服用する必要があります. さらに、メタドンはヘロインよりもはるかに深刻な禁断症状を引き起こし、中毒者の回復をさらに困難にします.

メタドン治療は、1960 年代に米国で開始されました。 この薬剤はヘロインの置き換えに成功しました - 作用持続時間が長く（ヘロインの場合は24〜36時間 - 6〜12時間）、そのような強い陶酔状態を引き起こさず、同じ用量で長期間服用されました（耐性の発達の欠如）。

医師の監督下で管理された用量で服用されるメタドンは、薬物渇望の感覚を取り除きます. このおかげで、患者は依存症を忘れ、通常の生活を送ることに集中できます。 薬はシロップの形で毎日投与され、各用量は治療施設で個人的に受け取らなければなりません. 人が長い間良心的に医師の推奨に従い、メタドンを他の薬と混合しない場合、彼は大量の薬を服用して自分で行うことができます。 さらに、彼はグループおよび個人療法の必須の参加者でなければなりません。

このタイプの治療は完全な禁酒につながるわけではありませんが、薬物中毒の悪影響を打ち消す上で最良の結果を示しています. メタドンプログラムを使用している患者は、薬を買うお金を得るために犯罪を犯したり、エイズなどの感染症にかかったりせず、働くことができ、家族や環境との健全な関係を築くことを学びます.

まず第一に、メタドンは薬物中毒に戻る主な理由である麻薬性空腹感を取り除きます。 その一定の用量はまた、多幸感または鎮静効果をブロックするため、アヘン剤の追加用量でバランスを乱そうとしても、気分の変化に期待される結果は得られません. 耐性の発現もありません。メタドンは、治療の過程を通して一定の用量で服用されます。

薬は1日1回、経口で服用します。 人体に害を及ぼさず、有毒な影響を示さず、運動の調整、反応時間、または知的能力に影響を与えません。 代替手段を体系的かつ安定的に取得することで、社会で適切に機能することが保証されます。

メタドン療法の長所と短所

補充療法の利点:

• - 健康へのプラスの影響;

メタドン療法は、静脈を介して伝染する新たな感染症から薬物使用者を救います。 これにより、全体的な健康状態が改善され、免疫力が向上します。これは、HIV キャリアの場合に特に重要です。 治療により、薬物中毒者の死亡率が低下します。 さらに、ライフスタイルの変化にプラスの効果があり、男女両方の性欲と性機能を正常化します。 女性では、メタドンは月経周期を回復させ、安全な妊娠、適切な胎児の発育および出産を保証します。

• - 肯定的な法的結果。

この治療により、リスクの高いグループの犯罪率が大幅に低下します。 薬物の影響下でのパーソナリティ障害に関連する犯罪とそれらを受ける人の数は減少しています。

• - ポジティブな社会的効果。

関心のある人は、トレーニングや仕事に従事することができます。これにより、再社会化が成功する可能性が大幅に高まります。

• — プラスの経済効果。

中毒者を代替物質で治療すると、社会全体の生活費が削減されます。 入院と刑務所滞在の数は減少しています。

補充療法のデメリット:

• - そのようなプログラムを実施する専門部門の欠如。
• — 長期間にわたるプログラムの疲労、毎日のサイト訪問の義務に関連する不便。
• -治療の標準はありません。投与量は個別に決定する必要があります。
• - 薬物中毒の期間が長いほど、治療中および治療後の禁欲を維持する可能性が低くなります。
• — 治療期間を 5 年以上に延長すると、むしろ成功の可能性が低下することが指摘されました。
• - メタドン療法中に他の薬を使用しようとすると、治療過程が妨げられ、その有効性が低下します。
• - 自己中止またはプログラムからの懲戒的削除による治療の突然の中止は、再発の深刻なリスクと関連しています。

ただし、 ロシア連邦メタドンは禁止されており、その使用と売上高は厳密に管理されています!

ロシアの麻薬学者は、中毒とメタドンからの離脱はアヘン剤よりもはるかに深刻であり、ある薬物を別の薬物に置き換えることは問題を解決せず、追加の問題を生み出すという意見の支持者です.

メタドン中毒、影響

メタドン中毒は、治療に参加している人がメタドンを他の薬物やアルコールと混合し始めたり、制御されていない方法で使用量を増やしたりしたときに発生します. この物質はインターネットなどを通じて違法に入手できるため、リハビリテーション プログラムの対象外の人がメタドン中毒になるケースがあります。 この場合、伝統的な薬の場合と同様に、その使用の唯一の目的は多幸感です。

高用量のメタドンに関連する主観的な感情は、ヘロイン被験者と似ています。 これ：

• 多幸感、
• 至福、
• リラクゼーション、
• 内なる平和、
• 満足。

用量を増やした直後に見られる症状：

• 血圧を下げる、
• 縮瞳（瞳孔の収縮）、
• 全身に温かみを感じ、
• 感情的刺激に対する反応の低下（無関心）、
• 痛みの緩和、
• 食欲減退、
• モチベーションの低下、
• 動きの鈍化と眠気。

慢性的な使用の結果

メタドンを過剰に使用すると、時間の経過とともに体が完全に破壊され枯渇します。 内臓, 特に肝臓, 大幅な体重減少, 炎症性皮膚の変化の出現, 進行した虫歯, 排尿困難と便秘, 女性の月経の停止.

メタドン離脱症状

患者がメタドンの次の用量にアクセスできない場合、離脱症状は 24 ～ 48 時間後に発生します。 ヘロイン離脱後の症状に似ていますが、重症度ははるかに高くなります。 それらには以下が含まれます：

• 不安と緊張の高まり、
• 不眠症
• 散大した瞳孔、
• 激しい発汗、
• 寒気、
• 嘔吐と下痢
• 関節痛、筋肉痛、
• 痙攣。

他の薬との相互作用

メタドンの効果は弱まります：フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン（肝臓クリアランスの増加）、リファンピシン（血清メタドン濃度の最大50％の減少）、エファビレンツ、リトナビル、ネルフィナビル。

メタドンの活性は、クロニジン、エリスロマイシン、シメチジン、シプロフロキサシン、フルボキサミン、セルトラリン、およびケトコナゾールなどの抗真菌薬の併用によって増加します。

メサドンは、アルコール、他のオピオイド薬、鎮静剤や催眠剤、フェノチアジン誘導体や吸入麻酔薬と組み合わせると、中枢神経系に抑制効果をもたらします。

他の純粋なオピオイド受容体アゴニストと同様に、ナロキソン、ナルトレキソン、ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール、ブプレノルフィンなどの薬物を併用すると、離脱症状が発生することがあります。 尿のアルカリ化は、体からのメタドンの排泄を制限します。

メタドンの過剰摂取

メタドンは次の副作用を引き起こします: 体重増加、持続的な便秘、過度の発汗、唾液分泌、射精の遅延、食欲不振または食欲増進. 治療中、メタドンは心電図の変化 - QT 延長と不整脈を引き起こす可能性があります。

この薬は、多幸感と興奮性の低下、不眠症、吐き気、嘔吐、腸の平滑筋の緊張の増加、排尿困難など、モルヒネのような効果を引き起こす可能性があります。

最も重要な 副作用過剰摂取は：

• -めまい;
• - 倦怠感;
• - 多幸感;
• - 口の中の乾燥感;
• - 頭痛;
• - 意識の混乱;
• - うつ;
• - かすみ目と複視;
• - 発疹;
• -発汗;
• - ハートビート;
• - 吐き気と嘔吐
• - 低血圧;
• - 呼吸抑制。

妊娠中にメタドンを服用すると、早産や出産につながる可能性があります。

メタドンの生命を脅かす症状:

• めまい、
• 寒気、
• 低血圧、
• 冷たい肌と汗
• チアノーゼ、
• 便秘、
• 徐脈、
• 縮瞳、
• 身震い、
• 痙攣、
• 昏睡、
• ゆっくりとした呼吸、
• 無呼吸、
• 呼吸停止（2～4時間後に致命的な場合もある）。

過剰摂取治療

重大な過剰摂取の後、呼吸不全（呼吸数の減少および脳の呼吸中枢の低下、チェーンストークス型呼吸、チアノーゼ）および深い眠気、昏迷または昏睡、重度の縮瞳、骨格筋緊張の喪失、冷や汗、時には徐脈と低血圧. メタドンの過剰摂取の治療は、主に呼吸不全の予防を目的としています。 心血管系をサポートするために、呼吸器系の機能を回復する必要があります。

メタドン中毒治療

体から物質を除去するプロセスは非常に痛みを伴い、衰弱させるため、医師の監督が必要です. そのような場合、専門家はメタドンの用量を徐々に減らして離脱症状を最小限に抑え、鎮静剤と鎮痛剤も提供します。 自己解毒は、特に患者が非常に高用量の薬物から解放された場合、健康と生命にとって危険です. 極端な場合、使用を突然中止すると、発作、てんかん発作、さらには死に至ることさえあります。